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辽宁省盘锦市双台子区精细化工产业园区孵化基地b区（b9）
产品描述
一、基本信息
产品名称：亚叶酸钙
产品概述：
亚叶酸钙，化学名为N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐，是一种有机化合物，要用作解毒药、抗贫血药。
英文名：Calcium folinatc
CAS No.：6035-45-6
分子式：C20H27CaN7O8
分子量：533.56
理化性质：熔点：240-250℃ 外观：黄色结晶性粉末
结构式：
产品图片：
二、药理毒理
增加5-FU的抗肿瘤作用。5-FU在体内代谢为5-氟一磷酸脱氧尿嘧啶核苷酸（5FdUMP），它与正常代谢产物dUMP竞争和脱氧胸嘧啶核苷合成酶（TS酶）、叶酸形成稳定的三联复合物，使TS酶失活，dUMP变成dTMP（一磷酸脱氧胸腺嘧啶核苷酸）过程受阻，DNA合成受到抑制。5-FU对TS酶的这种抑制作用受体内叶酸库容的影响，外源性增加叶酸能增加5-FU对TS酶的抑制作用，叶酸在体内经过谷氨酸化后这种抑制作用能提高上百倍。大剂量MTX化疗时，为降低MTX对正常细胞的损害，须及时进行叶酸解救。叶酸进入正常细胞后，能促使与二氢叶酸还原酶结合的MTX解离，加速MTX从细胞内排出，恢复细胞内四氢叶酸含量及正常细胞的功能。亚叶酸钙是叶酸还原型的甲酰化衍生物。系叶酸在体内的活化形式。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸转化。亚叶酸钙可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA及蛋白质的合成。亚叶酸钙可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间的竞争作用，逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠道黏膜的不良反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性无效。另外。亚叶酸钙无抗肿瘤作用。
三、药代动力学
亚叶酸钙口服易于吸收。其血清还原叶酸达峰值时间为，口服后1.72±0.8h，肌内注射后0.71±0.09h。肌内注射的血清还原叶酸半衰期为3.5h。无论何种给药途径，药物作用的持续时间均为3～6h。亚叶酸钙经肝脏和肠黏膜作用后代谢为5-甲基四氢叶酸，且口服后代谢较肌内注射快而充分。代谢产物的80%～90%经肾脏排出，5%～8%随粪便排出。
四、作用与用途
1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶及甲氧苄苄啶等)的解毒剂，临床常用于预防甲氨蝶呤大剂量或过量治疗后所引起的严重毒性作用。
2.用于叶酸治疗下列疾病，如口炎性腹泻、蛋白质-能量营养不良(营养不良)、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血疗效不佳时
3.作为结肠癌、直肠癌的辅助治疗
4.与5-FU联合应用，治疗消化道肿瘤或其他5-FU敏感肿瘤
5.用于儿童白血病、淋巴瘤及骨肉瘤等大剂量MTX治疗时的解救
关键词：
亚叶酸钙
CAS No.：6035-45-6
